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Marzaro, Giovanni (2009) sintesi e studio di polieterocicli azotati ad attività antitumorale. [Tesi di dottorato]

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Abstract (inglese)

In this work a novel synthetic approach to 4-anilinoquinazoline derivatives analogues of Erlotinib as EGFR inhibitors is described. Synthesized compounds have been evaluated for their citotoxicity against specific cell lines. Moereover, a novel computational approach to study several tyrosin kinase inhibitors and related targets based on Complex Networks - QSAR strategy is reported.

Abstract (italiano)

In questa tesi è descritto un nuovo approccio per la sintesi di derivati 4-anilinochinazolinici analoghi di Erlotinib come potenziali inibitori di EGFR. I composti sintetizzati sono stati valutati per la loro attività citotossica nei confronti di specifiche linee cellulari. E' inoltre descritto un nuovo approccio computazione di tipo Complex Network - QSAR per lo studio degli inibitori di diverse tirosin chinasi coinvolte nella patogenesi tumorale.

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Tipo di EPrint:Tesi di dottorato
Relatore:Chilin, Adriana
Dottorato (corsi e scuole):Ciclo 21 > Scuole per il 21simo ciclo > SCIENZE MOLECOLARI > SCIENZE FARMACEUTICHE
Data di deposito della tesi:29 Gennaio 2009
Anno di Pubblicazione:31 Gennaio 2009
Informazioni aggiuntive:1 Goodman, L. S.; Wintrobe, M. M.; Dameshek, W.; Goodman, M. J.; Gilma, A.; McLennan, M. T., J. Am. Med. Assoc. 1946, 105, 475-476. 2 Medinger, M.; Drevs, J., Curr. Pharm. Design, 2005, 11, 1139-1149. 3 Lehninger, A. L. et al, Principi di Biochimica, ed. Zanichelli, Bologna. 4 Dowell, J. et al, Nature reviews-drug discovery 2005, Suppl.: S14-S15. 5 Schlessinger, J., Cell, 2000, 103, 211-225. 6 Burgess, A. W., Growth Factors, 2008, 26(5), 263-274. 7 Bianco, R.; Gelardi, T.; Damiano, V.; Ciardello, F.; Tortora G., The International Journal of Biochemistry and Cell Biology, 2007, 39, 1416-1431. 8 Herbst, R. S., Int. J. Radiation Oncology Biol. Phys., 2004, 59(2), Suppl.: 21-26. 9 Mazitschek, R.; Giannis, A., Curr. Op. Chem. Biol., 2004, 8, 432-442. 10 Abdelrahim, M. et al, Cancer Res., 2007, 67(7), 3286-3294. 11 Mendelsohn, J., J. Clin. Oncol., 2002, 20(18), 1s-13s. 12 Philip, A. P. et al, J. Clin. Oncol., 2005, 23(27), 6657-6663. 13 Anderson, N.G.; Ahmad, T.; Chan, K.; Donson, R.; Bundred, N.J., Int. J. Cancer, 2001, 94(6), 774-782. 14 Bos, M.; Mendelsohn, J.; Kim, Y. M.; Albanell, J.; Fry, D. W.; Baselga, J., Clin. Cancer Res., 1997, 3, 2099-2106. 15 Stamos, J.; Sliwkowski, M. X.; Eigenbrot, C., J. Biol. Chem., 2002, 277(48), 46265-46272. Bibliografia 222 16 Assefa, H.; Kamath, S.; Boulamwini, J. K., J. Of Computer-Aided Molecular Design, 2003, 17, 475-493. 17 Sahtornsumetee, S.; Rich, J. N., Drugs Today, 2006, 42(10), 657. 18 Hwang, K. C. et al, PNAS, 2008, 105(21), 7467-7471. 19 Witt, A.; Bergman, J., Curr. Org. Chem., 2003, 7, 1-19 and references therein. 20 Rewcastle, G. W. et al, J. Med. Chem., 1995, 38, 3482. 21 von Niementowsky, S., J. Parkt. Chem., 1895, 51, 564. 22 Johnstrom, P.; Fredriksson, A.; Thorell, J. O.; Stone-Elander, S., J. Labelled Cpd. Radiopharm., 1998, XLI, 623-629. 23 Petrelli, A.; Giordano, S., Curr. Med. Chem. 2008, 15, 422-32. 24 Yildirim, M. A.; Goh, K. I.; Cusick, M. E.; Barabasi, A. L.; Vidal, M., Nat. Biotechnol., 2007, 25, 1119-26. 25 Biggs, N.; Lloyd, E. and Wilson, R., Graph Theory, 1986, 1736-1936. Oxford University Press. 26 Barabasi. A. L., IEEE Control System Magazine, 2007, 33-42. 27 Erdos, P.; Renyi, A., Publicationes Mathematicae, 1959, 6, 290-297, 1959. 28 Garcia, I.; Monteanu, C. R.; Fall, Y.; Gomez, G.; Uriarte, U.; Gonzalez-Diaz, H., Bioorg. Med. Chem., 2009, 17(1), 165-175. 29 Yamanishi, Y.; Araki, M.; Gutteridge, A.; Honda, W.; Kanehisa, M., Bioinformatics, 2008, 24, i232-40. 30 Nacher, J. C.; Schwartz, J. M., BMC Pharmacology, 2008, 8, 5. 31 Marzaro, G.; Chilin, A.; Pastorini, G.; Guiotto, A., Org. Lett., 2006, 8, 255-256. 32 Troger, J., J. Parkt. Chem. / Chem.-Ztg., 1887, 36, 225-245. 33 Bugle, R. C.; Osteryoung, R. A., J. Org. Chem., 1979, 44, 1719. Bibliografia 223 34 Albert, A.; Armarego, W. L. F.; Spinner, E., J. Chem. Soc., 1961, 2689-2696. 35 Jung, J. C.; Jung, Y. J.; Park, O. S., Synth. Comm., 2001, 31(16), 2507-2511. 36 Liu, G.; Yang, S.; Song, B.; Xue, W.; Hu, D.; Jin, L.; Lu, P., Molecules, 2006, 11, 272-278. 37 Wolfe, J. P.; Buchwald, S. L., J. Org. Chem., 2000, 65, 1144-1157. 38 Schnur, R. C.; Arnold, L. D., US P. n° 5747498, 1998. 39 Higashino, T.; Kokubo, H.; Hayashi, E., Chem. Pharm. Bull., 1985, 33(3), 950-961. 40 Marzaro, G.; Chilin, A.; Guiotto, A.; Uriarte, E.; Gonzalez-Diaz, H., submitted. 41 Estrada, E.; Vilar, S.; Uriarte, E.; Gutierrez, Y., J. Chem. Inf. Comput. Sci., 2002, 42, 1194-203. 42 StatSoft.Inc. STATISTICA (data analysis software system), version 6.0, www.statsoft.com.Statsoft, Inc., 6.0, 2002. 43 Fawcett, T., Pattern Recognition Letters, 2006, 27, 861-874. 44 (a) Lindstrom, P.; Tierney, J.; Wathey, B.; Westman, J., Tetrahedron, 2001, 57, 9225-9283; (b) Dallinger, D.; Kappe, O., Chem. Rev., 2007, 107, 2563-2591. 45 Travis, A. S., in The chemistry of Anilines, ed. Z. Rappoport, Wiley & Sons, Chichester, 2007, 715-782. 46 (a) Salvatore, R. N.; Yoon, C. H.; Jung, K. W., Tetrahedron, 2001, 57, 7785-7811; (b) Narayanan, S.; Deshpande, K., Appl. Cat. A, 2000, 199, 1-31; (c) Olsen, C. A.; Franzyk, H.; Jaroszewski, J. W., Synthesis, 2005, 2631-2653. 47 Hartwig, J. F., Angew. Chem. Int. Ed., 1998, 37, 2046-2067. 48 Ju, Y.; Varma, R. S., Green Chem., 2004, 6, 219-221. Bibliografia 224 49 Singh, C. B.; Kavala, V.; Samal, K.; Patel, B. K., Eur. J. Org. Chem., 2007, 1369-1377. 50 Romera, J. L.; Cid, J. M.; Trabanco, A. A., Tetrahedron Lett., 2004, 45, 8797-8800. 51 Foye, W., Principles of Medicinal Chemistry, ed. T. L. Lemke and D. A. Williams, Lippincott Williams & Williams, Philadelphia, VI ed., 2007.
Parole chiave (italiano / inglese):tyrosine kinase inhibitors quinazoline synthesis microwave assisted organic synthesis complex network QSAR
Settori scientifico-disciplinari MIUR:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Struttura di riferimento:Dipartimenti > Dipartimento di Scienze Farmaceutiche
Codice ID:1638
Depositato il:29 Gen 2009
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