Go to the content. | Move to the navigation | Go to the site search | Go to the menu | Contacts | Accessibility

| Create Account

Zanatta, Samuele (2008) Sintesi di nuovi inibitori della Topoisomerasi II e della Protocheinchinasi CK2 con potenziale attività antitumorale. [Ph.D. thesis]

Full text disponibile come:

[img]
Preview
Documento PDF
3128Kb

Abstract (english)

The Topoisomerase inhibitors play an essential role in the research of new molecules useful in the antitumor therapy. Topoisomerases are enzymes that regulate the topology of the DNA macromolecule. There are two type of Topoisomeases: Type I are enzymes that cleave single strand of DNA, type II cleaves both strands of DNA and they play an essential role on the cell life. The Topoisomerases are the targets of many antitumor agents currently used in the clinical practice.
Proteinkinase CK2 is another interesting target for the potential anti-neoplastic drugs. CK2 is a messenger-indipendent kinase that plays an essential role in cell growth and proliferation.
Some studies underline the interaction between Topoisomerase II and proteinkinase CK2 as CK2 is involved in the control of Topo II activity and programmed cell death (apoptosis). The synergism between Topoisomerase II inhibitors and CK2 inhibitors was studied considering that usually the treatment of cancer is a multicomponent therapy.
The research was developed with two goals:
1. The synthesis of new Topoisomerase II inhibitors represented by molecular hybrid obtained by functionalization of planar benzoquinazolinic system substituted by methanesulfonamidoanilinic chain of Amsacrine, known drug Topo II inhibitors.
2. The synthesis of new quinolinone proteinkinase CK2 inhibitors and coumarin proteinkinase CK2 inhibitors.


Statistiche Download - Aggiungi a RefWorks
EPrint type:Ph.D. thesis
Tutor:Guiotto, Adriano
Supervisor:Chilin, Adriana
Ph.D. course:Ciclo 20 > Scuole per il 20simo ciclo > SCIENZE MOLECOLARI > SCIENZE FARMACEUTICHE
Data di deposito della tesi:31 January 2008
Anno di Pubblicazione:31 January 2008
Key Words:sintesi CK2 topoisomerasi MW antitumorali
Settori scientifico-disciplinari MIUR:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Struttura di riferimento:Dipartimenti > Dipartimento di Scienze Chimiche
Codice ID:275
Depositato il:03 Nov 2008
Simple Metadata
Full Metadata
EndNote Format

Bibliografia

I riferimenti della bibliografia possono essere cercati con Cerca la citazione di AIRE, copiando il titolo dell'articolo (o del libro) e la rivista (se presente) nei campi appositi di "Cerca la Citazione di AIRE".
Le url contenute in alcuni riferimenti sono raggiungibili cliccando sul link alla fine della citazione (Vai!) e tramite Google (Ricerca con Google). Il risultato dipende dalla formattazione della citazione.

1. J.L. Nitiss, Biochimica et Biophysica Acta, 1400, 63-81 (1998). Cerca con Google

2. J.C. Wang, Annu. Rev. Biochem., 65, 635-692 (1996). Cerca con Google

3. L. Stewart, M.R. Redinbo, X. Qui, W.G.J. Hol, J.J. Champoux, Science, 279, 1535-1540 (1998). Cerca con Google

4. J.M. Berger, S.J. Gamblin, S.C. Harrison, J.C. Wang, Nature, 379, 225-232 (1996). Cerca con Google

5. J.L. Nitiss, W.T. Beck, Eur. J. Cancer, 32A, 958-966 (1996). Cerca con Google

6. Z. Topcu, J. Clin. Pharm. Therap., 26, 405-416 (2001). Cerca con Google

7. S. Moro , G.L. Beretta , D. Dal Ben , J. Nitiss , M. Palumbo, G. Capranico, Biochemistry, 43, 7503-7513 (2004). Cerca con Google

8. F. Meggio, M.A. Pagano, S. Moro, G. Zagotto, M. Ruzzene, S. Sarno, G. Cozza, J. Bain, M. Elliott, A. A.D. Deana, A.M. Brunati and L. Pinna, Biochem., 43, 12931-12936 (2004). Cerca con Google

9. D.W. Litchfield, Biochem J., 369, 1-15 (2003). Cerca con Google

10. S. Sarno, S. Moro, F. Meggio, G. Zagotto, D. Dal Ben, P. Ghibellini, R. Battistutta, G. Zanotti, L.A. Pinna, Pharmacol. Ther., 93, 159-168 (2002). Cerca con Google

11. K. Ahmed, D.A. Gerber, C. Cochet, Trends in Cell Biology, 12, (2002). Cerca con Google

12. G. Unger, A. Davis, J.W. Slaton, K. Ahmed, Curr. Cancer Drug Targets, 4, 77-84 (2004). Cerca con Google

13. a) K. Bojanowski, O. Filhol, C. Cochet, E.M. Chambaz, A.K. Larsen, J. Biol. Chem., 268, 30, 22920-22926 (2003), b) N.J. Wells, C.M. Addison, A.M. Fry, R. Ganapathi, I.D.Hickson, J. Biol. Chem., 269, 47, 29746-29751 (1994). Cerca con Google

14. H. Yim, Y.H. Lee, C.H. Lee, S.K. Lee, Planta Med., 65, 9-13 (1999). Cerca con Google

15. S. Sarno, H. Reddy, F. Meggio, M. Ruzzene, S.P. Davies, A. Donella-Deana, D. Shugar, L.A. Pinna, FEBS Letters, 496, 44-48 (2001). Cerca con Google

16. R. Battistutta, E. De Moliner, S. Sarno, G. Zanotti, L.A. Pinna, Protein Sci., 10, 2200-2206 (2001). Cerca con Google

17. a) C.O.Kappe, Angew. Chem. Int. Ed., 43, 6250-6284 (2004), b) C.O.Kappe, A. Stadler, Microwaves in Organic and Medicinal Chemistry, 2005, c) B. Wathey, J. thierney, P. Lindstrom, J. Westman, Drug discovery Today, 7, 373-380 (2002). Cerca con Google

18. S.T. Brennan, N.L. Colbry, R.L. Leeds, B. Leja, S.R. Priebe, M.D. Reilj, H.D. Hollis Showalter, S.E. Uhlenford, J. Heterocyclic Chem., 26, 1469-1476 (1989). Cerca con Google

19. a) A. Chilin, G. Marzaro, S. Zanatta, V. Barbieri, G. Pastorini, P. Manzini, A. Guiotto, Tetrahedron, 62, 12351-12356 (2006). b) G. Marzaro, A. Chilin, G. Pastorini, A. Guiotto, Org. Lett., 8, 255-256 (2006). Cerca con Google

20. V. Barbieri, Tesi di Dottorato in Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Padova (2006). Cerca con Google

21. A. Chilin, P. Rodighiero, G. Pastorini, G. Pastorini, A. Guiotto, Org. Chem., 56, 3, 980-983 (1991). Cerca con Google

22. Adriana Chilin, Roberto Battistutta, Andrea Bortolato, Giorgio Cozza, Samuele Zanatta, Giorgia Poletto, Giuseppe Zagotto, Eugenio Uriarte, Adriano Guiotto, Lorenzo A. Pinna, Flavio Meggio and Stefano Moro, J. Med. Chem, accepted (2007). Cerca con Google

23. G. Zagotto, O. Gia, F. Baccichetti, E. Uriarte, M. Palumbo, Photochem. Photobiol., 58, 4, 486-491 (1993). Cerca con Google

24. Y. Takeuchi, L. Xie. L.M. Casentino, K.H. Lie, Bioorg. Med. Chem. Lett., 7, 20, 2573-2578 (1997). Cerca con Google

25. U. Luning, M. Abbass, F. Fahrenkrug, Eur. J. Org. Chem., 19, 3294-3303 (2002). Ù Cerca con Google

26. D.T. Vistica, P. Skehan, D.A. Scudiero, A. Monks, A. Pittman, M.R. Boyd, Cancer Res., 51, 2515 (1991). Cerca con Google

Download statistics

Solo per lo Staff dell Archivio: Modifica questo record