Some thermodynamic studies on the formation equilibria of new copper(I) and silver(I) complexes with the hydrophilic phosphine PTA (1,3,5-7-triazaphosphaadamantane) are presented. With the aim of finding new metal-based compounds with potential antitumor activity, some new copper(I) and silver(I) complexes of PTA phosphine were recently prepared. These compounds show a good cytotoxicity in-vitro against several human tumor cell lines, and their biological activity was related to the ability of copper to bind biologically important substates, after dissociation of one or more phosphines during the in-vitro tests. With the aim of clarifying the relationship occurring between the structure, the stability and the in-vitro cytotoxic activity of these compounds, several thermodynamic studies were undertaken, in order to study the formation equilibria of the copper(I)-, silver(I)-PTA complexes in aqueous solution, in conditions similar to those of biological testing. Experiments were carried out by means of potentiometric, spectrophotometric and microcalorimetric techniques, and results were corroborated by ESI mass spectrometry and DFT calculations
Nel presente lavoro è riportato uno studio riguardante gli equilibri termodinamici di formazione di alcuni coplessi di rame (I) e argento (I) con la fosfina idrofilica PTA (1,3,5-7-triazaphosphaadamantane). Nell’ambito della ricerca di nuovi composti metallici con potenziale attività antitumorale sono stati di recente preparati alcuni complessi rame(I) e argento(I) con la fosfina PTA. I composti hanno esibito una buona citotossicità in vitro nei confronti di diverse linee cellulari tumorali umane, e la chiave della loro attività biologica è stata attribuita alla capacità del rame di coordinare di siti biologicamente rilevanti, a seguito della dissociazione di una o più fosfine, nel corso dei test in vitro. Allo scopo di chiarire le relazioni tra struttura, stabilità e citotossicità in vitro di questi composti, sono stati condotti alcuni studi termodinamici, il cui fine era lo studio degli equilibri formazione del complessi di rame(I) – e argento(I) con PTA in soluzione acquosa, in condizioni simili a quelle dei test biologici. Gli esperimenti sono stati svolti mediante l’uso di tecniche potenziometriche, spettrofotometriche e microcalorimetriche, ed i risultati sono stati confermati mediante spettrometria di massa ESI e calcoli DFT
Thermodynamic studies on Cu(I) and Ag(I) phosphino complexes with potential anti-tumor activity / Endrizzi, Francesco. - (2013 Jan 30).
Thermodynamic studies on Cu(I) and Ag(I) phosphino complexes with potential anti-tumor activity
Endrizzi, Francesco
2013
Abstract
Nel presente lavoro è riportato uno studio riguardante gli equilibri termodinamici di formazione di alcuni coplessi di rame (I) e argento (I) con la fosfina idrofilica PTA (1,3,5-7-triazaphosphaadamantane). Nell’ambito della ricerca di nuovi composti metallici con potenziale attività antitumorale sono stati di recente preparati alcuni complessi rame(I) e argento(I) con la fosfina PTA. I composti hanno esibito una buona citotossicità in vitro nei confronti di diverse linee cellulari tumorali umane, e la chiave della loro attività biologica è stata attribuita alla capacità del rame di coordinare di siti biologicamente rilevanti, a seguito della dissociazione di una o più fosfine, nel corso dei test in vitro. Allo scopo di chiarire le relazioni tra struttura, stabilità e citotossicità in vitro di questi composti, sono stati condotti alcuni studi termodinamici, il cui fine era lo studio degli equilibri formazione del complessi di rame(I) – e argento(I) con PTA in soluzione acquosa, in condizioni simili a quelle dei test biologici. Gli esperimenti sono stati svolti mediante l’uso di tecniche potenziometriche, spettrofotometriche e microcalorimetriche, ed i risultati sono stati confermati mediante spettrometria di massa ESI e calcoli DFTFile | Dimensione | Formato | |
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