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Zuravka, Ivonne (2015) Synthesis, Evaluation and Mechanistic Studies of Bis-3-chloropiperidines as DNA Alkylating Agents. [Ph.D. thesis]

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Abstract (english)

The objectives of the work described in this doctoral thesis are (a) the synthesis of nitrogen-­linked bis-­3-­chloropiperidines as simplified analogues of the antibiotic 593A and (b) the biological evaluation of their DNA alkylating properties. These investigations aim at the elucidation of the molecular mechanism of action of this new class of piperidine mustards. The compounds examined in this research project are designed to explore the effect of different linker structures on alkylation activity, allowing the determination of
structure-activity relationships.

Abstract (italian)

Gli obiettivi del lavoro di ricerca descritti in questa tesi di dottorato sono (a) la sintesi di bis­‐3-­cloropiperidine legate all’azoto mediante diversi linker come analoghi semplificati dell'antibiotico 593A e (b) la valutazione biologica delle loro proprietà alchilanti del DNA. Questi studi hanno lo scopo di chiarire il meccanismo molecolare d'azione di questa nuova classe di mostarde piperidiniche. I composti esaminati in questo lavoro sono progettati per esplorare l'effetto delle diverse strutture del linker sull'attività alchilante, permettendo la determinazione delle relazioni struttura-attività.

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EPrint type:Ph.D. thesis
Tutor:Goettlich, Richard and Gatto, Barbara
Ph.D. course:Ciclo 27 > scuole 27 > SCIENZE MOLECOLARI > SCIENZE FARMACEUTICHE
Data di deposito della tesi:04 June 2015
Anno di Pubblicazione:17 April 2015
More information:Cotutela di tesi di dottorato
Key Words:DNA alkylating agents / Agenti alchilanti del DNA; Piperidine mustards / Mostarde piperidiniche; Organic synthesis / Sintesi organica; Molecular mechanism of action / Meccanismo molecolare d'azione
Settori scientifico-disciplinari MIUR:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Struttura di riferimento:Dipartimenti > Dipartimento di Scienze del Farmaco
Codice ID:8816
Depositato il:10 Nov 2015 13:04
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